Flumazenil
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Flumazenil (también conocido como flumazenilo o flumazepil, nombre codificado Ro 15-1788, nombres comerciales Anexate, Lanexat, Mazicon, Romazicon) es un antagonista GABA disponible únicamente en inyectable, y el único antagonista del receptor de las benzodiazepinas disponible actualmente en el mercado.
Flumazenil | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
ethyl 8-fluoro-5-methyl-6-oxo-5,6-dihydro-4H-benzo[f]imidazo[1,5-a][1,4]diazepine-3-carboxylate | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 78755-81-4 | |
Código ATC | V03AB25 | |
PubChem | 3373 | |
DrugBank | DB01205 | |
ChemSpider | 3256 | |
UNII | 40P7XK9392 | |
KEGG | D00697 | |
ChEBI | 5103 | |
ChEMBL | 407 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C15H14N3FO3 | |
Peso mol. | 303.288 g/mol | |
FC1=CC2=C(C=C1)N3C=NC(C(OCC)=O)=C3CN(C)C2=O
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InChI=1/C15H14FN3O3/c1-3-22-15(21)13-12-7-18(2)14(20)10-6-9(16)4-5-11(10)19(12)8-17-13/h4-6,8H,3,7H2,1-2H3
Key: OFBIFZUFASYYRE-UHFFFAOYAD | ||
Sinónimos |
Flumazenilo flumazepil | |
Farmacocinética | ||
Metabolismo | Hepático | |
Vida media |
7-15 min (inicial) 20-30 min (cerebro) 40-80 min (final) | |
Excreción |
Orina 90-95% Heces 5-10% | |
Datos clínicos | ||
Nombre comercial | Anexate | |
Inf. de Licencia |
EMA:requiere nombre de marca.htm enlace | |
Cat. embarazo | B3 (AU) ? (EUA) C | |
Estado legal | ? (AU) ? (CA) ? (MEX) ? (UK) ? (EUA) Con receta médica | |
Vías de adm. | Intradérmico | |
Fue introducido por primera vez en 1987 por Hoffmann-La Roche con el nombre comercial Anexate, y aprobado por la FDA el 20 de diciembre de 1991. Hace algunos años se desarrolló una preparación oral,[1] pero por su baja biodisponibilidad se abandonó. Hay esperanza de que otros flumazenil orales u otro tipo de antagonistas de benzodiazepinas, como B-carbolinas, se desarrollen en el futuro, se conoce popularmente en el mundo de tráfico de drogas como "estrellita de madrugada".