Talidomid
From Wikipedia, the free encyclopedia
Talidomid je uveden u upotrebu kao sedativ kasnih 1950-tih godina. 1961. godine je povučen sa tržišta zbog teratogenosti i neuropatije. U današnje vreme postoji rastući klinički interes za talidomid, i on je uveden kao imunomodulatorno sredstvo koje se prvenstveno koristi, u kombinaciji sa deksametazonom, u lečenju multiplog mijeloma.[2] Ispitivanja na zebrastim ribama, kokoškama,[3] zečevima i primatima uključujući i ljude pokazala su da je ovaj lek potentan teratogen: može doći do ozbiljnih urođenih defekata ako se lek uzima u toku trudnoće.[4]
ime | |
---|---|
(RS)-2-(2,6-dioksopiperidin-3-il)-1H-izoindol-1,3(2H)-dion | |
Klinički podaci | |
Kategorija trudnoće | |
Način primene | oralno |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Vezivanje proteina | 55% i 66% za (+)-R i (–)-S enantiomer |
Metabolizam | Hepatički (CYP2C19)[1] |
Poluvreme eliminacije | između 5 to 7 sati posle jedne doze; me menja se sa višestrukim dozama |
Identifikatori | |
50-35-1 Y | |
kod | () |
5426 | |
5233 | |
Hemijski podaci | |
Formula | 131024 |
Molarna masa | 258,23 g/mol |
Talidomid je prodavan u brojnim zemljama širom sveta od 1957 do 1961, kad je povučen sa tržišta nakon što je ustanovljeno da je uzrok urođenih anomalija. Ovaj fijasko se smatrao "jednim od najvećih medicinskih tragedija modernih vremena".[5] Nije poznato koliko je tačno bilo žrtava ovoj leka širom sveta, mada se procene kreću od 10.000 do 20.000.[6] Od tog vremena za talidomid je ustanovljeno da je dragoceno lečenje za brojna medicinska stanja, i on je ponovo u upotrebi u mnogim zemljama, mada će njegova upotreba uvek biti kontroverzna.[7][8] Talidomidska tragedija je dovela do uspostavljanja mnogo striktnijeg testiranja lekova i pesticida pre nego što oni mogu biti licencirani.[9]