Lovastatin
From Wikipedia, the free encyclopedia
Lovastatin je agens za snižavanje holesterola iz statinske klase lekova. On je bio drugi otkriveni lek iz ove klase. Lek je otkriven u preduzeću Merck 1978 nakon što je testirano samo 18 jedinjenja. Lovastatin je dva puta potentniji od svog prethodnika, mevastatina. On je strukturno sličan hidroksimetilglutaratu (HMG), supstituentu HMG-koenzima A (HMG-CoA), supstratu u holesterolnom biosintetičkom putu. Lovastatin je kompetitivni inhibitor HMG-CoA reduktaze sa 20.0000 puta većim afinitetom vezivanja od HMG-CoA. Lovastatin se strukturno razlikuje od mevastatina po jednoj metil grupi u 6’ poziciji. On je prolek koji se in vivo aktivira hidrolizom laktonskog prstena.[6][7][8]
Kratke činjenice (IUPAC) ime, Klinički podaci ...
(IUPAC) ime | |
---|---|
(1S,3R,7S,8S,8aR)-8- {2-[(2R,4R)-4-hidroksi-6-oksooksan-2-il]etil3,7-dimetil-1,2,3,7,8,8a-heksahidronaftalen-1-il (2S)-2-metilbutanoat | |
Klinički podaci | |
Robne marke | Altocor, Altoprev, Artein, Belvas |
AHFS/Drugs.com | Monografija |
Identifikatori | |
CAS broj | 75330-75-5 |
ATC kod | C10AA02 |
PubChem[1][2] | 53232 |
DrugBank | DB00227 |
ChemSpider[3] | 48085 |
KEGG[4] | C07074 Y |
ChEMBL[5] | CHEMBL40303 Y |
Hemijski podaci | |
Formula | C24H36O5 |
Mol. masa | 404.5396 |
SMILES | eMolekuli & PubHem |
Fizički podaci | |
Tačka topljenja | 174.5 °C (346 °F) |
Farmakokinetički podaci | |
Poluvreme eliminacije | 5,3 sata |
Izlučivanje | 83% bilirajarno |
Farmakoinformacioni podaci | |
Trudnoća | ? |
Pravni status | |
Način primene | Oralno |
Zatvori