Sibutramina
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A sibutramina é um fármaco utilizado no tratamento da obesidade, com mecanismo de ação diferente da d-fenfluramina e d-anfetamina (Heal et al., 1998).
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Sibutramina Alerta sobre risco à saúde | |
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Nome IUPAC | (±)-dimethyl-1-[1-(4- chlorophenyl) cyclobutyl]-N,N,3-trimethylbutan- 1-amine |
Identificadores | |
Número CAS | 106650-56-0,(racêmico) 154752-44-0 (R (+)) 153341-22-1 (S (–)) |
PubChem | 5210 |
DrugBank | APRD00456 |
ChemSpider | 5021 |
Código ATC | A08 |
SMILES |
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DCB n° | 07984 (sibutramina) 07985 (cloridrato de sibutramina) 09375 (cloridrato de sibutramina monoidratado) |
Primeiro nome comercial ou de referência | Reductil (cloridrato de sibutramina)10 e 15 mg |
Propriedades | |
Fórmula química | C17H26ClN |
Massa molar | 279.85 g mol-1 |
Aparência | pó cristalino, branco a branco leitoso[1] |
Ponto de fusão |
191,5 °C[2] |
Solubilidade em água | 2,9 mg/ml[1](cloridrato de sibutramina monoidratado) |
Farmacologia | |
Biodisponibilidade | Absorção de 77% considerando o efeito de primeira passagem |
Via(s) de administração | via oral |
Metabolismo | hepático |
Meia-vida biológica | Sibutramina: aprox. 1 hora Metabólito 1: 14 horas Metabólito 2:16 horas |
Excreção | biliar (sibutramina e metabólitos) e renal (metabólitos inativos) |
Classificação legal |
Lista de substâncias sujeitas a controle especial - Lista B2 (BR)
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Página de dados suplementares | |
Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. |
No Brasil, pode ser encontrada nas dosagens 10 mg (equivalente a 8,37 mg de sibutramina) e 15 mg (equivalente a 12,55 mg de sibutramina), sendo vendida mediante prescrição médica e retenção de receita. Em março de 2010 a Anvisa mudou a classificação da sibutramina da lista C1 (receita branca não numerada) para a lista B2 (psicotrópico anorexígeno), o medicamento agora terá tarja preta e será vendido sob receituário azul numerado.[3] Em julho de 2010 a Diretoria Colegiada da Anvisa aumentou para 60 dias o prazo de validade da prescrição do medicamento, antes era de 30 dias, além de reduzir a quantidade de dosagem máxima diária para 15 mg. Em outubro de 2011 a Anvisa publicou no Diário Oficial novas regras para o emagrecedor: as prescrições deverão ser também acompanhadas de um termo de responsabilidade entre o médico e o paciente em três vias, sendo uma para ser arquivada no prontuário do paciente, outra na farmácia que dispensar e outra com o paciente.[4]
A sibutramina pode ser encontrada sob duas formas, sal anidro e cloridrato monoidratado de sibutramina, sendo que a sibutramina anidra A não possui estudos clínicos de eficácia e segurança e tem origem desconhecida; portanto, a ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) proíbe a sua importação no Brasil. Seu mecanismo de ação justifica a inclusão da sibutramina na categoria dos medicamentos inibidores seletivos da recaptação da serotonina e norepinefrina. Desta forma, a sibutramina se diferencia claramente das outras categorias de agentes capazes de reduzir peso.