Lamivudin
From Wikipedia, the free encyclopedia
A lamivudin eredetileg HIV-1 vírus ellen kifejlesztett gyógyszerhatóanyag. 1991-ben fedezték fel. Később kiderült, hogy – kisebb adagban – gyógyítja hepatitisz B(en) vírus (HBV) okozta betegséget.
További információk Kémiai azonosítók, SMILES ...
Lamivudin | |||
IUPAC-név | 4-amino-1-(2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolán-5-il)pirimidin-2(1H)-on | ||
Kémiai azonosítók | |||
---|---|---|---|
CAS-szám | 134678-17-4 | ||
PubChem | 60825 | ||
ChemSpider | 54812 | ||
DrugBank | DB00709 | ||
ChEBI | 63577 | ||
RTECS szám | UW7361333 | ||
ATC kód | J05AF05 | ||
Gyógyszer szabadnév | Lamivudine | ||
Gyógyszerkönyvi név | Lamivudinum | ||
| |||
| |||
Beilstein | 5480511 | ||
ChEMBL | 141 | ||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C8H11N3O3S | ||
Moláris tömeg | 229,26 g/mol | ||
Megjelenés | fehér, szilárd | ||
Olvadáspont | 161 °C | ||
Oldhatóság (vízben) | 46 mg/ml | ||
Oldhatóság (DMSO) | 46 mg/ml | ||
Oldószerei | rosszul oldódik metil- és etil-alkoholban | ||
Megoszlási hányados | −0,71 oktanol/víz | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Biohasznosíthatóság | 80–85% | ||
Metabolizmus | kismértékű máj metabolizmus (5–10%) | ||
Biológiai felezési idő | 5–7 óra[1] | ||
Fehérjekötés | < 36% | ||
Kiválasztás | vese, legnagyobbrészt változatlanul, kis részben transz-szulfoxid metabolit[2] formájában. | ||
Terápiás előírások | |||
Alkalmazás | orális, intravénás | ||
Veszélyek | |||
EU osztályozás | Xi | ||
R mondatok | R36/37/38 | ||
S mondatok | S26 S36 | ||
Rokon vegyületek | |||
Rokon vegyületek | Zalcitabin(en) | ||
Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak. |
Bezárás
A lamivudin csökkenti a HIV-vírus mennyiségét a vérben, de – a hepatitis B-vel ellentétben – teljesen nem gyógyítja meg a betegséget, és nem képes megakadályozni annak továbbadását sem. Alkalmazható viszont zidovudin-rezisztens HIV-vírusok ellen is.
A vírusellenes hatáson kívül a lamivudin növeli a CD4(en)-sejtek számát a vérben, ezzel erősíti a szervezet immunrendszerét.