Agonista inverso
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En farmacología, un agonista inverso es un agente que se une al mismo receptor que un agonista pero induce una respuesta farmacológica opuesta a la del agonista. Al igual que ocurre con los agonistas, los efectos del agonista inverso pueden ser bloqueados por los antagonistas.[1]
A diferencia de los agonistas que tienen una afinidad selectivamente más alta para el estado activo del receptor, los agonistas inversos tienen una afinidad selectivamente más alta para el estado inactivo del receptor. A pesar de que la relevancia terapéutica del agonismo inverso es aún desconocida, es claro que su acción difiere de la de los antagonistas competitivos.[2]
Un prerrequisito para la respuesta del agonista inverso es que el receptor tenga un nivel de actividad constitutivo (también conocido como intrínseco o basal) en ausencia de ligando.[3]Mientras que un agonista aumenta la actividad de un receptor sobre su nivel basal, un agonista inverso disminuye la actividad por debajo del nivel basal.[4]Por esto se dice que la eficacia de un agonista inverso es menor al 0 %, o bien, que tiene una eficacia negativa.[2]