Βενλαφαξίνη
χημική ουσία / From Wikipedia, the free encyclopedia
Η βενλαφαξίνη, που πωλείται με την επωνυμία Effexor μεταξύ άλλων, είναι αντικαταθλιπτικό φάρμακο της κατηγορίας αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης-νορεπινεφρίνης (SNRI).[4] Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μείζονος κατάθλιψης (MDD), της γενικευμένης διαταραχής άγχους (GAD), της διαταραχής πανικού και της κοινωνικής φοβίας. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τον χρόνιο πόνο.[5] Λαμβάνεται από το στόμα.
Ονομασία IUPAC | |
---|---|
(RS)-1-[2-dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)-ethyl]cyclohexanol | |
Κλινικά δεδομένα | |
Εμπορικές ονομασίες | Effexor, άλλες |
AHFS/Drugs.com | monograph |
Δεδομένα άδειας |
|
Κατηγορία ασφαλείας κύησης |
|
Οδοί χορήγησης | Από το στόμα |
Κυκλοφορία | |
Κυκλοφορία |
|
Φαρμακοκινητική | |
Βιοδιαθεσιμότητα | 42±15%[2] |
Πρωτεϊνική σύνδεση | 27±2% (μητρική ένωση), 30±12% (ενεργός μεταβολίτης, δεσβενλαφαξίνη)[3] |
Μεταβολισμός | Μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ[2][3] |
Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 5±2 ώρες (η μητρική ένωση σε σκευάσματα άμεσης απελευθέρωσης), 15±6 ώρες (η μητρική ένωση σε σκευάσματα παρατεταμένης απελευθέρωσης), 11±2 ώρες (ενεργός μεταβολίτης)[2][3] |
Απέκκριση | Νεφρά (87%; 5% ως αμετάβλητο φάρμακο; 29% ως δεσβενλαφαξίνη και 53% ως άλλοι μεταβολίτες)[2][3] |
Κωδικοί | |
Αριθμός CAS | 93413-69-5 Y |
Κωδικός ATC | N06AX16 |
PubChem | CID 5656 |
DrugBank | DB00285 Y |
ChemSpider | 5454 Y |
UNII | GRZ5RCB1QG Y |
KEGG | D08670 Y |
ChEBI | CHEBI:9943 Y |
ChEMBL | CHEMBL637 Y |
Χημικά στοιχεία | |
Χημικός τύπος | C17H27NO2 |
Μοριακή μάζα | 277,41 g·mol−1 |
OC2(C(c1ccc(OC)cc1)CN(C)C)CCCCC2 | |
InChI=1S/C17H27NO2/c1-18(2)13-16(17(19)11-5-4-6-12-17)14-7-9-15(20-3)10-8-14/h7-10,16,19H,4-6,11-13H2,1-3H3 Y Key:PNVNVHUZROJLTJ-UHFFFAOYSA-N Y | |
(verify) |
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν απώλεια όρεξης, δυσκοιλιότητα, ξηροστομία, ζάλη, εφίδρωση και σεξουαλικά προβλήματα.[4] Σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονίας, μανίας και συνδρόμου σεροτονίνης. Η διακοπή της λήψης, ιδίως η απότομη, μπορεί να προκαλέσει σύνδρομο διακοπής αντικαταθλιπτικών. Υπάρχουν ανησυχίες ότι η χρήση κατά τη διάρκεια του τελευταίου μέρους της εγκυμοσύνης μπορεί να βλάψει το μωρό. Ο τρόπος λειτουργίας της δεν είναι απολύτως σαφής, αλλά πιστεύεται ότι περιλαμβάνει αλλοιώσεις στους νευροδιαβιβαστές στον εγκέφαλο.[4]
Η βενλαφαξίνη εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1993.[4] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο. Το 2017, ήταν η 49η πιο συχνά συνταγογραφούμενη φαρμακευτική αγωγή στις Ηνωμένες Πολιτείες με περισσότερες από 16 εκατομμύρια συνταγές.[6][7]